Liposomal là gì

Công nghệ Liposome tạo ra những tiểu phân tử hình cầu, kích thước siêu nhỏ, cấu trúc gồm một hoặc nhiều lớp màng phospholipid kép bao quanh lõi chứa hoạt chất. Nói cách khác, Liposome tạo ra phương tiện chứa và vận chuyển lý tưởng, giúp các hoạt chất thuốc tới đúng mô và tế bào theo theo tỷ lệ cụ thể.

Liposome được ứng dụng nhiều trong lĩnh vực bào chế thuốc nhờ 4 tính năng: Hòa tan hiệu quả các khoáng chất khó tan như sắt, magie, kẽm…; tăng khả năng hấp thu của màng tế bào với hoạt chất; giảm thiểu tác dụng phụ của thuốc điều trị ung thư với cơ thể; cung cấp phospholipid giúp bảo vệ dạ dày, tá tràng khỏi viêm loét.

Quá trình hình thành của Liposome

Liposome được tạo thành chủ yếu từ các lớp phospholipid khác nhau. Về bản chất, phospholipd là thành phần có cấu trúc lưỡng tính, gồm một đầu thân nước và một đầu kỵ nước (thân dầu). Khi các phospholipid tồn tại trong dung dịch nước, các đầu thân dầu sẽ đối mặt với nhau, tạo thành một lớp kép phospholipid, còn các đầu thân nước liên kết với các phân tử nước qua liên kết hydro. Các lớp kép lipid này sẽ tạo thành một khối cầu kín (chính là Liposome) để tách biệt hoàn toàn nước với đầu kỵ nước.

Cấu trúc Liposome

Cấu trúc của Liposome gồm hai phần chính là Phospholipid và Cholesterol:

• Phospholipid: Phospholipid (glycerophospholipid) là thành phần cấu trúc chính hình thành nên màng sinh học, là kết quả của sự kết hợp giữa hai acid béo (cấu tạo từ 14 đến 24 carbon) cùng với một phosphoglyceride. Một số loại phospholipid điển hình như Lecithin, Ethanolamine, Inositol, Serin, Cephalin; trong đó, Lecithin là phospholipid phổ biến nhất.
• Cholesterol: Cholesterol thường kết hợp với phosphatidylcholine theo tỷ lệ 1:1 hoặc 2:1. Việc kết hợp này làm giảm độ nhớt và tính lưu động của lớp kép, giảm tính thấm của màng và tăng độ ổn định của màng.

Phân loại Liposome

Liposome có thể được phân chia thành các nhóm khác nhau tùy theo cơ sở gốc. Phân loại theo tính chất, các nhà khoa học chia thành ba loại Liposome phổ biến bao gồm:

Transferosomes – Đặc điểm của nhóm Liposome này bao gồm:

• Khả năng biến dạng cao.
• Kích thước nhỏ (200 – 300 nm).
• Cấu trúc chính gồm Phospholipid, Cholesterol và Natri cholate.
• Có khả năng đi qua các lỗ chân lông trên da, thường được sử dụng trong các thuốc trực tiếp trên da.

Niosomes – Đặc điểm của nhóm Liposome này bao gồm:

• Cấu trúc chính bao gồm phospholipid, cholesterol và các chất hoạt động bề mặt không ion.
• Có tác dụng tăng khả năng thấm của thuốc, tăng tác dụng sinh học, cải thiện độ ổn định của các hoạt chất.

Ethosome – Đặc điểm của nhóm Liposome này bao gồm:

• Cấu trúc chính gồm phospholipid, nước và ethanol (tỷ lệ khoảng 20 đến 50%).
• Có tác dụng giúp các hoạt chất xâm nhập sâu vào lớp sừng dưới da, cải thiện cả độ xâm nhập lẫn số lượng xâm nhập so với những loại Liposome khác.

• Một số các loại Liposome khác như Asymmetric oxygen carrier system (AOCS) liposomes, Yeast based liposomes, Phytosome, Sphingosome, Invasome, Novasomes, Marinosomes, Ultrasomes, Photosomes, Nanosome, Glycerosome, Catezome.

Cơ chế xâm nhập qua da của Liposome

Hiện nay đã có nhiều các công trình nghiên cứu khác nhau về cơ chế xâm nhập qua da của Liposome, chủ yếu gồm 4 cơ chế sau:

• Cơ chế xâm nhập tự do: Các hoạt chất trong Liposome được giải phóng sau đó thẩm thấu qua da một cách độc lập.
• Cơ chế tăng cường thẩm thấu: Cơ chế này hỗ trợ giúp các hoạt chất thẩm thấu sâu hơn vào lớp sừng dưới da. Nguyên tắc của cơ chế này là do quá trình thay đổi nhiệt động lực học của chất xâm nhập do sự có mặt của lecithin; ngoài ra còn có sự thay đổi tính thẩm thấu do quá trình tương tác giữa lecithin và thành phần có trong da.
• Liposome hợp nhất với lớp sừng của da: hấp thu vào bề mặt lớp sừng, các hoạt chất chuyển trực tiếp từ Liposome qua da mà không cần thông qua vật dẫn gián tiếp. Ngoài ra, còn có thể hợp nhất với lớp màng lipid của lớp sừng, cải thiện khả năng vận chuyển hoạt chất vào da.
• Cơ chế xâm nhập nguyên vẹn qua da

Xem thêm: Pectin là gì? Quy trình chiết xuất một số loại pectin

Ưu điểm của Liposome

Liposome được biết đến là phương tiện vận chuyển cho các hoạt chất vào da, giúp tái tạo và phục hồi da. Ví dụ như trong trường hợp da bị tổn thương do mất cân bằng độ ẩm hoặc các bệnh lý về da thì các Liposome sẽ hỗ trợ giúp da trở lại trạng thái bình thường, cải thiện chức năng bảo vệ da của lớp sừng.

Một số các ưu điểm như sau:

• Giúp các hoạt chất dễ dàng xâm nhập vào da hơn do Liposome có kích thước nhỏ và khả năng biến dạng cao, cấu trúc tương tự với lipid da.
• Giúp giải quyết các vấn đề còn hạn chế về độ hòa tan của dược chất. Thường được sử dụng cho các sản phẩm có thành phần vitamin A, vitamin K, vitamin D và vitamin E.
• Cải thiện độ ổn định cho sản phẩm: Có nhiều các thành phần dễ bị oxy hóa, phân hủy và mất tác dụng do sự tấn công/ tác động của một hoặc nhiều các yếu tố khác nhau. Sự có mặt của Liposome trong sản phẩm giúp bảo vệ các thành phần này.
• Cải thiện tính chọn lọc để Liposome tương tác với tế bào đích bằng cách thay đổi điện tích màng, thêm kháng thể, thêm protein, thay đổi pH, thay đổi nhiệt độ.
• Giảm tác dụng không mong muốn hoặc độc tính của hoạt chất, kiểm soát thời gian tác dụng của hoạt chất trong cơ thể.

Liposome được đánh giá đóng vai trò quan trọng trong việc chăm sóc da. Một số các vai trò chính như sau:

• Là chất mang của các hoạt chất điều trị mụn trứng cá: Mụn trứng cá là nỗi lo của bất kỳ ai, là tình tình viêm của tuyến bã nhờn do sự xâm nhập của một số các chủng vi khuẩn gram dương như: Propionibacterium acnes (P. acnes) và Staphylococcus epidermidis. Trong điều trị mụn trứng cá thường sử dụng các hoạt chất như Clindamycin hydrochloride, Benzoyl Peroxide, Acid lauric, acid retinoic.

• Clindamycin hydrochloride là sự kết hợp của cholesterol và lecithin đậu nành, có tác dụng điều trị mụn trứng cá hiệu quả, được nhiều bác sĩ da liễu khuyên sử dụng.
• Benzoyl Peroxide là hoạt chất phổ biến trong liệu trình điều trị mụn trứng cá, có tác dụng ức chế vi khuẩn Propionibacterium acnes. Tuy nhiên, hoạt chất này gây phản ứng phụ mạnh là gây kích ứng và ban đỏ trên da. Để khắc phục các tác dụng không mong muốn này, bác sĩ thay vì sử dụng Benzoyl Peroxide mà sẽ chuyển sang dùng Liposomal Benzoyl Peroxide cho bệnh nhân.
• Acid lauric là một hoạt chất có độ hòa tan thấp. Kết hợp acid lauric cùng liposome giúp cải thiện được nhược điểm này của hoạt chất.
• Acid retinoic: Kết hợp Acid retinoic cùng với Liposome giúp cải thiện thời gian giải phóng thuốc, tăng thời gian lưu giữ thuốc trên da, hạn chế các tác dụng phụ trên da.

• Là chất mạng cho các hoạt chất chống oxy hóa: Các chất chống oxy hóa đa phần có độ ổn định thấp khi phối hợp trong công thức, như vậy làm giảm khả năng thẩm thấu vào da của hoạt chất. Để cải thiện vấn đề này, người ta thường phối hợp liposome vào công thức. Ví dụ như kết hợp liposome cùng với Natri ascorbyl phosphate giúp hoạt chất dễ dàng qua được lớp sừng và phát huy tác dụng (Natri ascorbyl phosphate có tác dụng tiêu diệt các gốc tự do trong tế bào, khắc phục các dấu hiệu của quá trình lão hóa da). Ngoài ra, còn được phối hợp cùng Ascorbyl Palmitate hoặc CoQ10 để tăng tính ổn định của hoạt chất.

Bài viết đã cung cấp những kiến thức cơ bản và chi tiết về Liposome, đặc biệt là sự ứng dụng của Liposome trong việc phối hợp với các hoạt chất. Mong rằng qua bài viết của chúng tôi, độc giả sẽ hiểu rõ hơn về Liposome.

Xem thêm:

Thuốc kháng khuẩn đầu tiên nhắm đến bệnh phổi nghiêm trọng ở người lớn được thông qua bởi LAPD

Tài liệu tham khảo

Tác giả: Cuffari, M.Sc, What is liposome, News Medical Life Science. Truy cập ngày 12/11/2021.

Tác giả: Chaize, B; Colletier, JP; Winterhalter, M; Fournier, D (2004). “Sự bao bọc của các enzym trong liposome: Hiệu quả đóng gói cao và kiểm soát tính thấm của cơ chất”. Tế bào nhân tạo, chất thay thế máu và công nghệ sinh học . 32 (1): 67–75. doi : 10.1081 / BIO-120028669 . PMID 15027802 . S2CID 21897676