Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?

Diazepam là một loại thuốc benzodiazepine có tác dụng kéo dài, khởi phát nhanh thường được sử dụng để điều trị chứng rối loạn hoảng sợ, lo lắng nghiêm trọng, cai rượu và co giật

Tên thương hiệu Tên chung Diazepam Số gia nhập ngân hàng thuốcDB00829Nền

Một loại thuốc benzodiazepine có đặc tính chống co giật, giải lo âu, an thần, giãn cơ và mất trí nhớ và thời gian tác dụng dài. Hành động của nó được trung gian bằng cách tăng cường hoạt động của axit gamma-aminobutyric. Nó được sử dụng trong điều trị các rối loạn lo âu nghiêm trọng, như một chất thôi miên trong việc kiểm soát chứng mất ngủ ngắn hạn, như một thuốc an thần và thuốc tiền mê, như một thuốc chống co giật và trong việc kiểm soát hội chứng cai rượu. (Từ Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30th ed, p589)

Với lịch sử lưu trữ của diazepam như một loại thuốc thường được sử dụng và hiệu quả cho nhiều chỉ định, những tiến bộ hiện đại trong công thức và quản lý tác nhân bao gồm sự phát triển và phê duyệt của FDA Hoa Kỳ về công thức tiêm tự động để điều trị nhanh chóng các cơn động kinh không kiểm soát được vào năm 2015- . Kết hợp diazepam, một liệu pháp hiệu quả đã được chứng minh đối với các cơn co giật lặp đi lặp lại cấp tính, với một dụng cụ tiêm tự động được thiết kế để tiêm dưới da, được sử dụng nhanh chóng và dễ dàng mang lại khả năng hấp thu thuốc hoàn toàn, nhất quán và khởi phát tác dụng nhanh chóng 7. Sự phát triển hiện tại này sau đó là một bổ sung quan trọng cho tủ công cụ trị liệu cấp cứu cho bệnh nhân động kinh 7

LoạiNhóm phân tử nhỏĐược phê duyệt, Bất hợp pháp, Điều tra, Bác sĩ thú y đã phê duyệtCấu trúc

Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?

Trọng lượng trung bình. 284. 74
đơn vị. 284. 071640755Công thức hóa họcC16H13ClN2OSTừ đồng nghĩa
  • 7-clo-1,3-dihydro-1-metyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
  • Diazepam
  • Metyl diazepinon
  • NRL-1
ID bên ngoài
  • NSC-169897
  • NSC-77518
  • RO 5-2807
  • RO-5-2807
  • WY-3467

Nói chung, diazepam rất hữu ích trong việc kiểm soát triệu chứng của chứng lo âu mức độ nhẹ đến trung bình trong các tình trạng bị chi phối bởi căng thẳng, kích thích, kích động, sợ hãi hoặc hung hăng như có thể xảy ra trong chứng loạn thần kinh, phản ứng lo âu do tình trạng căng thẳng và trạng thái lo âu với cơ thể. . 10

Hơn nữa, trong trường hợp cai rượu cấp tính, diazepam có thể hữu ích trong việc làm giảm triệu chứng kích động cấp tính, run và cơn mê sảng cấp tính sắp xảy ra. 10

Hơn nữa, diazepam là một thuốc hỗ trợ hữu ích để giảm co thắt cơ xương do co thắt phản xạ đối với các bệnh lý tại chỗ, chẳng hạn như viêm cơ và khớp hoặc thứ phát sau chấn thương; . 10

Thông tin nhãn cụ thể từ Vương quốc Anh cũng liệt kê các chỉ định cụ thể theo độ tuổi, kể cả đối với người lớn. (1) Chỉ giảm nhẹ trong thời gian ngắn (2-4 tuần) đối với chứng lo âu nghiêm trọng, gây tàn tật hoặc khiến cá nhân rơi vào tình trạng đau khổ không thể chấp nhận được, xảy ra đơn lẻ hoặc liên quan đến chứng mất ngủ hoặc bệnh tâm thần, thực thể hoặc tâm thần ngắn hạn, . rung giật cơ), (5) điều trị triệu chứng cai rượu cấp tính, (6) như tiền mê đường uống cho bệnh nhân nha khoa lo lắng, và (7) tiền mê trước phẫu thuật. 6

Trong cùng thông tin trên nhãn ở Vương quốc Anh, diazepam được chỉ định cho trẻ em để. (1) kiểm soát căng thẳng và khó chịu do co cứng não trong một số trường hợp nhất định, (2) như một biện pháp bổ sung để kiểm soát co thắt cơ trong bệnh uốn ván và (3) tiền mê đường uống. 6

Thuốc xịt mũi diazepam được chỉ định cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên để điều trị các cơn co giật định hình, ngắt quãng của hoạt động co giật thường xuyên khác với kiểu co giật thông thường của bệnh nhân. 8

Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?

Giảm tỷ lệ thất bại trong phát triển thuốc

Xây dựng, đào tạo và xác thực các mô hình máy học
với bộ dữ liệu có cấu trúc và dựa trên bằng chứng.

Xây dựng, đào tạo và xác thực các mô hình học máy dự đoán với bộ dữ liệu có cấu trúc

Điều kiện liên quan Liệu pháp liên quan

Tránh các biến cố bất lợi do thuốc đe dọa tính mạng và cải thiện hỗ trợ quyết định lâm sàng

dược lực học

Diazepam là một loại thuốc benzodiazepine có tác dụng giải lo âu, an thần, giãn cơ, chống co giật và gây lú 9,10,6. Hầu hết các hiệu ứng này được cho là kết quả từ việc tạo thuận lợi cho hoạt động của axit gamma aminobutyric (GABA), một chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong hệ thống thần kinh trung ương 9,10,6

Cơ chế hoạt động

Diazepam là thuốc an thần benzodiazepine có đặc tính chống co giật, an thần, giãn cơ và mất trí nhớ 9,10,6

Các thuốc benzodiazepin, chẳng hạn như diazepam, liên kết với các thụ thể ở các vùng khác nhau của não và tủy sống. Sự gắn kết này làm tăng tác dụng ức chế của axit gamma-aminobutyric (GABA) 9,10,6. Các chức năng của GABA bao gồm sự tham gia của CNS trong cảm ứng giấc ngủ. Cũng liên quan đến việc kiểm soát trạng thái thôi miên, trí nhớ, lo lắng, động kinh và tính dễ bị kích thích của tế bào thần kinh 9,10,6

hấp thụ

Sau khi uống, diazepam được coi là được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa vì >90% diazepam được hấp thu và thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1 – 1. 5 giờ với phạm vi 0. 25 đến 2. 5 giờ 9,10,6

Hấp thu bị chậm lại và giảm khi dùng cùng với bữa ăn có chất béo vừa phải 9. Khi có thức ăn, thời gian trễ trung bình là khoảng 45 phút so với 15 phút khi nhịn ăn 9. Cũng có sự gia tăng thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh lên khoảng 2. 5 giờ khi có thức ăn so với 1. 25 giờ khi nhịn ăn 9. Điều này dẫn đến giảm Cmax trung bình 20% bên cạnh AUC giảm 27% (trong khoảng 15% đến 50%) khi dùng cùng với thức ăn 9

Khối lượng phân phối

Ở nam thanh niên khỏe mạnh, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là 0. 8 đến 1. 0 L/kg 9

Liên kết protein

Mặc dù liên kết cao với protein huyết tương (98-99%) - chủ yếu là albumin và ở mức độ thấp hơn là α1-acid glycoprotein - diazepam được phân bố rộng rãi vào các mô và đi qua hàng rào máu não và có khả năng hòa tan cao trong lipid, gây ra các tác dụng ban đầu đối với

Sự trao đổi chất

Diazepam bị N-khử methyl bởi CYP3A4 và 2C19 thành chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyldiazepam, và được hydroxyl hóa bởi CYP3A4 thành chất chuyển hóa có hoạt tính temazepam 9,10. N-desmethyldiazepam và temazepam đều được chuyển hóa tiếp thành oxazepam 9,10. Temazepam và oxazepam tiếp tục được loại bỏ phần lớn bằng cách liên hợp với axit glucuronic thông qua glucuronid hóa 9,10

Hơn nữa, quá trình oxy hóa diazepam được trung gian bởi các isozyme cytochrom P450; . Bởi vì CYP2C19 là đa hình, nên có thể phân biệt các chất chuyển hóa mạnh (EM) và chất chuyển hóa kém (PM) của diazepam 9,10. PM của diazepam cho thấy độ thanh thải thấp hơn đáng kể (12 so với 26 mL/phút) và thời gian bán thải dài hơn (88 so với 41 giờ) của diazepam so với EM sau một liều uống 9,10. Ngoài ra, các PM có độ thanh thải thấp hơn, AUC cao hơn và thời gian bán hủy của desmethyl-diazepam dài hơn 9,10

Di chuột qua các sản phẩm bên dưới để xem các đối tác phản hồi

Con đường loại bỏ

Diazepam và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronide của chúng 9,10,6

chu kỳ bán rã

Diazepam có thời gian bán hủy hai pha với giai đoạn đầu phân bố nhanh, sau đó là giai đoạn thải trừ cuối cùng kéo dài 1 hoặc 2 ngày; . Thời gian bán hủy trong huyết tương của diazepam kéo dài ở trẻ sơ sinh, người già và bệnh nhân mắc bệnh thận hoặc gan 6

Giải tỏa

Độ thanh thải của diazepam là 20 đến 30 mL/phút ở người trẻ tuổi 9,10

Tác dụng phụ

Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?

Cải thiện hỗ trợ quyết định & kết quả nghiên cứu

Với dữ liệu tác dụng phụ có cấu trúc, bao gồm. cảnh báo hộp đen, phản ứng bất lợi, cảnh báo và biện pháp phòng ngừa, và tỷ lệ mắc bệnh

Cải thiện kết quả nghiên cứu và hỗ trợ quyết định với dữ liệu tác động bất lợi có cấu trúc của chúng tôi

Độc tính

Các triệu chứng của quá liều diazepam chủ yếu là tăng tác dụng điều trị (mất điều hòa, buồn ngủ, loạn vận ngôn, an thần, yếu cơ, ngủ sâu, hạ huyết áp, nhịp tim chậm, rung giật nhãn cầu) hoặc kích thích nghịch thường 9,10,6. Trong hầu hết các trường hợp, chỉ cần quan sát chức năng sống 9,10,6

Quá liều quá mức có thể dẫn đến hôn mê, mất phản xạ, ức chế tim-hô hấp và ngưng thở, cần có các biện pháp đối phó thích hợp (thông khí, hỗ trợ tim mạch) 9,10,6

Tác dụng ức chế hô hấp của benzodiazepine nghiêm trọng hơn ở những bệnh nhân mắc bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính nặng 9,10,6. Tác dụng nghiêm trọng khi dùng quá liều cũng bao gồm tiêu cơ vân và hạ thân nhiệt 6. Quá liều benzodiazepin kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (kể cả rượu) có thể gây tử vong và cần được theo dõi chặt chẽ 9

Nói chung, việc sử dụng diazepam ở phụ nữ có khả năng mang thai, cụ thể hơn là trong thời kỳ mang thai đã biết, chỉ nên được cân nhắc khi tình trạng lâm sàng đảm bảo nguy cơ cho thai nhi9. Khả năng một phụ nữ có khả năng sinh con có thể mang thai tại thời điểm bắt đầu điều trị nên được xem xét 9. Nếu thuốc này được sử dụng trong khi mang thai, hoặc nếu bệnh nhân có thai trong khi dùng thuốc này, bệnh nhân nên được thông báo về nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi 9. Bệnh nhân cũng nên được khuyên rằng nếu họ có thai trong khi điều trị hoặc có ý định mang thai, họ nên trao đổi với bác sĩ về mong muốn ngừng thuốc.

Phải đặc biệt thận trọng khi sử dụng diazepam trong quá trình chuyển dạ và sinh nở, vì liều đơn cao có thể gây ra những bất thường về nhịp tim và giảm trương lực của thai nhi, bú kém, hạ thân nhiệt và suy hô hấp vừa phải ở trẻ sơ sinh 9. Với trẻ sơ sinh, cần phải nhớ rằng hệ thống enzyme tham gia vào quá trình phân hủy thuốc chưa được phát triển đầy đủ (đặc biệt là ở trẻ sinh non) 9

Diazepam đi vào sữa mẹ 9. Do đó, không nên cho con bú ở những bệnh nhân dùng diazepam 9

An toàn và hiệu quả ở bệnh nhi dưới 6 tháng tuổi chưa được thiết lập 9

Ở những bệnh nhân cao tuổi, khuyến cáo rằng liều lượng được giới hạn ở lượng nhỏ nhất có hiệu quả để ngăn ngừa sự phát triển của chứng mất điều hòa hoặc quá liều (2 mg đến 2. 5 mg một hoặc hai lần mỗi ngày, ban đầu tăng dần khi cần và dung nạp được) 9. Sự tích lũy rộng rãi của diazepam và chất chuyển hóa chính của nó, desmethyldiazepam, đã được ghi nhận sau khi sử dụng lâu dài diazepam ở các đối tượng nam giới cao tuổi khỏe mạnh. Các chất chuyển hóa của thuốc này được biết là bài tiết chủ yếu qua thận và nguy cơ phản ứng độc hại có thể cao hơn ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận 9. Vì bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng bị suy giảm chức năng thận, nên cẩn thận trong việc lựa chọn liều lượng và có thể hữu ích khi theo dõi chức năng thận 9

Giảm độ thanh thải và liên kết với protein, tăng thể tích phân bố và thời gian bán hủy đã được báo cáo ở bệnh nhân xơ gan 9. Ở những bệnh nhân này, thời gian bán hủy trung bình tăng từ 2 đến 5 lần đã được báo cáo 9. Sự thải trừ chậm cũng đã được báo cáo đối với chất chuyển hóa có hoạt tính desmethyldiazepam 9. Benzodiazepin thường liên quan đến bệnh não gan 9. Thời gian bán hủy tăng cũng đã được báo cáo trong xơ gan và trong cả viêm gan cấp tính và mãn tính 9

Các con đườngKhông có sẵnTác dụng dược sinh học/ADRsGien/Enzyme tương tácTên alen (Các) Kiểu genXác định (Các)Thay đổiLoại (Các)Mô tảChi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*2AKhông có sẵn681G>Tác dụng được suy raChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*2BKhông có sẵn681G>Affect InferredChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*3Không khả dụng636G>Affect InferredChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiết Cytochrom P450 2C19CYP2C19*4Không khả dụng 1A>GEffect Inferred Chất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiết Cytochrom P450 2C19CYP2C19*5Không có sẵn 1297C>Teffect Inferred Chất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*6Không khả dụng395G>Affect InferredChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*7Không có sẵn19294T>Affect InferredChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*22Không có sẵn557G>C / 991A>GEffect InferredChất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 2C19CYP2C19*24Không có sẵn99C>T / 991A>G  … hiển thị tất cả Tác dụng Suy ra Chất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiết Cytochrom P450 2C19CYP2C19*35Không khả dụng 12662A>GEffect Inferred Chất chuyển hóa thuốc kém. Chi tiếtCytochrom P450 3A4CYP3A4*20Không có sẵn1461_1462insAffect InferredNgười chuyển hóa thuốc kém. Chi tiết Cytochrom P450 3A4CYP3A4*26Không có sẵn 802C>Teffect Inferred Chất chuyển hóa thuốc kém. Thông tin chi tiết

Tương tác thuốc

Thông tin này không nên được giải thích mà không có sự trợ giúp của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Nếu bạn tin rằng mình đang gặp phải tương tác, hãy liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Không có tương tác không nhất thiết có nghĩa là không có tương tác

Tương tác thuốc

Tích hợp tương tác thuốc-thuốc
trong phần mềm của bạn

1,2-BenzodiazepineNguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của các tác dụng phụ có thể tăng lên khi Diazepam được kết hợp với 1,2-Benzodiazepine. Abacavir Diazepam có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Abacavir, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn. AbaloparatideHiệu quả điều trị của Abaloparatide có thể giảm khi dùng kết hợp với Diazepam. AbametapirNồng độ trong huyết thanh của Diazepam có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Abametapir. AbataceptSự trao đổi chất của Diazepam có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept. Baricitinib Sự chuyển hóa của Abrocitinib có thể được giảm khi kết hợp với Diazepam. Acalabrutinib Sự chuyển hóa của Diazepam có thể được giảm khi kết hợp với Acalabrutinib. Aceclofenac Aceclofenac có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Diazepam, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn. Acemetacin Acemetacin có thể làm giảm tốc độ bài tiết của Diazepam, điều này có thể dẫn đến nồng độ trong huyết thanh cao hơn. AcenocoumarolNồng độ trong huyết thanh của Acenocoumarol có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Diazepam

Tương tác thực phẩm
  • Tránh uống rượu
  • Uống khi bụng đói. Thức ăn có thể làm giảm hấp thu và thời gian đạt hiệu quả điều trị

Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?

Thông tin sản phẩm thuốc từ hơn 10 khu vực toàn cầu

Bộ dữ liệu của chúng tôi cung cấp thông tin sản phẩm đã được phê duyệt bao gồm.
liều lượng, hình thức, người dán nhãn, đường dùng và thời gian tiếp thị.

Truy cập thông tin sản phẩm thuốc từ hơn 10 khu vực toàn cầu

Thành phần sản phẩm Hình ảnh sản phẩmQuốc tế/Nhãn hiệu khácDiapam (Orion) / Nervium (Saba) / Relanium (GlaxoSmithKline)Tên thương hiệuSản phẩm theo toaTênLiều lượngSức mạnhTuyến đườngNgười dán nhãnBắt đầu tiếp thịKết thúc tiếp thịKhu vựcHình ảnhDiastatGel20 mg/5mLRectalPhysicians Total Care, Inc. 1997-07-292011-06-30USDiastatGel10 mg/2mLRectalBausch Health US, LLC1997-07-29Không áp dụngUSDiastatGel10 mg/2mLRectalBausch Health, Canada Inc. 2022-04-21Không áp dụngCanadaDiastatGel5 mg / 1 mLRectalBausch Health, Canada Inc. 2000-01-28Không áp dụngCanadaDiastatGel20 mg/4mLRectalBausch Health US, LLC1997-07-29Không áp dụngUSDiastatGel15 mg / 3mLRectalBausch Health, Canada Inc. 2022-04-21Không áp dụngCanadaDiastatGel2. 5mg/0. 5mLRectalBausch Health US, LLC1997-07-29Không áp dụngUSDiazemulsEmulsion5 mg / mLTiêm bắp; . 1995-12-312016-01-05CanadaDiazepamTablet5 mg/1OralVintage Pharmaceuticals, LLC2006-08-162006-08-16USDiazepamTablet10 mg/1OralVintage Pharmaceuticals, LLC2006- . 1986-12-10Không áp dụngHoa KỳGeneric Prescription ProductsNameDosageStrengthRouteLabellerMarketing StartMarketing EndRegionImageBio-diazepamTablet2 mgOralBiomed Pharma2003-04-232022-07-19CanadaBio-diazepamTablet10 mgOralBiomed Pharma2003-04-232022-07-19CanadaBio-diazepamTablet5 mgOralBiomed Pharma2003-04-232022-07-19CanadaDiazepamTablet10 mg/1OralAidarex Pharmaceuticals LLC1986-12-10Not applicableUSDiazepamTablet5 mg/1OralAphena Pharma Solutions - Tennessee, LLC1986-12-10Not applicableUSDiazepamTablet10 mg/1OralPD-Rx Pharmaceuticals, Inc.1986-12-10Not applicableUSDiazepam Tablet2 mg/1OralA-S Thuốc giải pháp1985-09-04Không áp dụngUSDiazepam Tablet10 mg/1Oralbryant gói sẵn trang trại2016-08-032021-11- . 2016-11-30Không áp dụngHoa KỳDiazepamTablet10 mg/1OralREMEDYREPACK INC.2016-11-30Not applicableUSDiazepam Tablet2 mg/1OralStat Rx USA2006-03-31Không áp dụngHoa Kỳ
Chống chỉ định cho việc sử dụng diazepam là gì?
Hỗn hợpTên sản phẩmLiều lượngTuyến đườngNgười dán nhãnTiếp thịBắt đầu tiếp thịKết thúcKhu vựcHình ảnhOPINEURONDiazepam (2 mg) + Metamizole natri (500 mg) . 1 g/100mL) + Diclofenac natri (0. 1 g/100mL) + Gabapentin (0. 1 g/100mL) + Ketamine (0. 1 g/100mL)Kem bôiDr Marc's Sản xuất và bán hàng2016-02-232018-04-17USUnapproved/Other ProductsNameIngredientsDosageRouteLabellerMarketing StartMarketing EndRegionImageGabavale-5Diazepam (5 mg/1) + Choline (125 mg/1)KitOralPhysician Therapeutics Llc2011-05-07Not applicableUSTopical Nerve PainDiazepam (0.1 g/100mL) + Diclofenac sodium (0.1 g/100mL) + Gabapentin (0.1 g/100mL) + Ketamine (0.1 g/100mL)CreamTopicalDr Marc's Manufacturing And Sales2016-02-232018-04-17USĐau tại chỗDiazepam (0. 1 g/100mL) + Hydrocodone (0. 1g/100mL) + Ibuprofen (0. 1 g/100mL) + Tramadol (0. 1 g/100mL)Kem bôiSản xuất và bán hàng của Dr Marc2016-02-232018-04-17US

Mã ATCN05BA01 — Phân loại hóa học DiazepamĐược cung cấp bởi ClassyfireMô tảHợp chất này thuộc nhóm các hợp chất hữu cơ được gọi là 1,4-benzodiazepin. Đây là những hợp chất hữu cơ chứa vòng benzen hợp nhất với 1,4-azepine. Vương quốcHợp chất hữu cơSuper ClassHợp chất dị vòng hữu cơLớpBenzodiazepinesSub Class1,4-benzodiazepinesDirect Parent1,4-benzodiazepinesCha mẹ thay thếAxit amin alpha và dẫn xuất / Benzen và các dẫn xuất được thế / Aryl clorua / Amit axit cacboxylic bậc ba / Lactams / Ketimines / Hợp chất hữu cơ 1,3 lưỡng cực loại Propargyl / Hợp chất Azacyclic . 49575)Sinh vật bị ảnh hưởng

Số UNIIQ3JTX2Q7TUCAS439-14-5InChI KeyAAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-NInChI

InChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-

Tên IUPAC

7-clo-1-metyl-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-2-one

CƯỜI

CN1C2=C(C=C(Cl)C=C2)C(=NCC1=O)C1=CC=CC=C1

Tổng hợp tham khảo

Đuổi theo, G. ; . S. Bằng sáng chế 3,102,116; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . S. Bằng sáng chế 3.109.843; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . S. Bằng sáng chế 3.136.815; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . Bằng sáng chế 3.371.085;

Tài liệu tham khảo chung
  1. Mant A, Whicker SD, McManus P, Birkett DJ, Edmonds D, Dumbrell D. Sử dụng benzodiazepine ở Úc. báo cáo từ một cơ sở dữ liệu dược lý học mới. Aust J Y tế Công cộng. 1993 Tháng 12;17(4). 345-9. [Bài báo]
  2. Earley JV, Fryer RI, Ning RY. Quinazolin và 1,4-benzodiazepin. LXXXIX. Haptens hữu ích trong việc phát triển xét nghiệm miễn dịch benzodiazepine. Khoa học dược phẩm J. Tháng 7 năm 1979;68(7). 845-50. [Bài báo]
  3. Usami N, Yamamoto T, Shintani S, Ishikura S, Higaki Y, Katagiri Y, Hara A. Tính đặc hiệu cơ chất của 3(20)alpha-hydroxysteroid dehydrogenase của con người đối với các neurosteroid và sự ức chế của nó bởi các thuốc benzodiazepin. Biol Pharm Bull. Tháng 4 năm 2002;25(4). 441-5. [Bài báo]
  4. Oishi R, Nishibori M, Itoh Y, Saeki K. Diazepam gây ra giảm doanh thu histamine trong não chuột. Dược phẩm Eur J. 1986 27 tháng 5;124(3). 337-42. [Bài báo]
  5. McLean MJ, Macdonald RL. Các thuốc benzodiazepin, nhưng không phải beta carbolines, hạn chế việc kích hoạt điện thế hoạt động lặp đi lặp lại ở tần số cao của các tế bào thần kinh tủy sống trong nuôi cấy tế bào. J Pharmacol Exp Ther. Tháng 2 năm 1988;244(2). 789-95. [Bài báo]
  6. Thuốc điện tử Compendium. Viên nén Diazepam BP 2mg Chuyên khảo [Link]
  7. Dược phẩm Xeris đã được trao tặng Khoản tài trợ theo dõi nhanh giai đoạn I-II NIH SBIR để thúc đẩy Diazepam ổn định, không chứa nước, tiêm dưới da để điều trị các cơn động kinh lặp đi lặp lại cấp tính ở bệnh nhân động kinh. Thông cáo báo chí [Liên kết]
  8. Sản phẩm thuốc được FDA chấp thuận Thuốc xịt mũi Valtoco Diazepam [Liên kết]
  9. Diazepam FDA Nhãn [Tệp]
  10. Thông tin sản phẩm Diazepam của Canada [Tệp]
  11. Thông tin kê đơn theo mô hình WHO. Thuốc dùng trong gây mê, tiền mê. Diazepam [Tập tin]
Human Metabolome DatabaseHMDB0014967KEGG DrugD00293KEGG CompoundC06948PubChem Compound3016PubChem Substance46505210ChemSpider2908BindingDB500007663322ChEBI49575ChEMBLCHEMBL12ZINCZINC000000006427Therapeutic Targets DatabaseDNC000549PharmGKBPA449283Guide to PharmacologyGtP Drug PagePDBe LigandDZPRxListRxList Drug PageDrugs. comThuốc. com Trang ThuốcPDRsức khỏePDRTrang Thuốc sức khỏeWikipediaDiazepamPDB Entries2bxf / 6hup / 6x3xFDA labelMSDS

Các thử nghiệm lâm sàng

Nhà sản xuất của

  • Công ty cổ phần Hoffmann la roche
  • Phòng thí nghiệm Roxane Inc
  • Dược phẩm quốc tế Valeant
  • Dược phẩm Abraxis
  • Tập đoàn chăm sóc sức khỏe Baxter chăm sóc tích cực và gây mê
  • công ty hospira
  • Công ty TNHH dược phẩm Marsam
  • công ty dược phẩm Parenta
  • Bộ tư lệnh nghiên cứu y học quân đội Hoa Kỳ
  • Warner chilcott div warner lambert co
  • Công ty phòng thí nghiệm Watson
  • Pharmacia và công ty upjohn
  • Công ty TNHH Actavis elizabeth
  • phòng thí nghiệm barr inc
  • Công ty dược phẩm Dava
  • Duramed Pharmaceuticals Inc Sub BarrLabs Inc.
  • Công ty phòng thí nghiệm Ferndale
  • công ty dược phẩm Halsey
  • Dược phẩm Ivax Inc sub teva dược phẩm Hoa Kỳ
  • công ty tnhh martec mỹ
  • công ty dược mylan
  • công ty dược phẩm par
  • công ty dược phẩm tiên phong
  • Công ty cổ phần Sandoz
  • cổ điển dược phẩm inc
  • Công ty TNHH dược phẩm lượng tử

người đóng gói

  • Công Ty TNHH Dược Phẩm Aidarex
  • Công ty Cổ phần Dịch vụ Y tế Amerisource
  • Apotheca Inc
  • Công Ty TNHH Giải Pháp Thuốc A-S
  • Dược phẩm Barr
  • Tập đoàn Baxter Quốc tế
  • Dược phẩm Blenheim
  • Trang trại Bryant Prepack
  • C. O. Truxton Inc
  • sức khỏe hồng y
  • công ty trách nhiệm hữu hạn
  • Phòng thí nghiệm Carlisle Inc
  • Công Ty TNHH Dược Phẩm Centaur
  • Dịch Vụ Tư Vấn Toàn Diện Inc
  • Công Ty TNHH Corepharma
  • Công ty pha chế trực tiếp
  • Giải pháp pha chế
  • Dịch vụ chăm sóc sức khỏe đa dạng Inc
  • Công Ty TNHH Phòng Thí Nghiệm DPT
  • Dược phẩm Ebewe
  • F Hoffmann-La Roche Ltd
  • General Injectables và Vắc xin Inc
  • Hợp tác xã y tế nhóm
  • H. J. Công ty Harkins. tập đoàn
  • Công Ty TNHH Dịch Vụ Đóng Gói Heartland
  • công ty hospira
  • Công ty dược phẩm sáng tạo
  • Dược phẩm Ivax
  • Bệnh viện Quỹ Kaiser
  • Dược phẩm Keltman Inc
  • Cung cấp y tế và phẫu thuật Lake Erie
  • dược phẩm tự do
  • Dược phẩm lớn
  • Tập đoàn Mckesson
  • Công ty Công nghệ Y tế Meridian
  • Cung cấp Điều dưỡng Dược phẩm Murfreesboro
  • Mylan
  • Công Ty Cổ Phần Dược Phẩm Nucare
  • Công ty dược phẩm Palmetto
  • Công Ty TNHH PCA
  • Công ty dược phẩm PD-Rx
  • Dược phẩm
  • Bác sĩ Total Care Inc
  • Preferred Pharmaceuticals Inc
  • Chuyên gia đóng gói sẵn
  • Prepak Systems Inc
  • chất lượng nhất
  • Công ty phân phối Rebel
  • Thuốc Redpharm
  • Gói lại
  • Phòng thí nghiệm Roxane
  • Shire Inc
  • Dược phẩm Southwood
  • dược phẩm quang phổ
  • Nhà thuốc St Mary's Medical Park
  • Thống kê Rx Hoa Kỳ
  • Tập đoàn quản lý y tế Talbert
  • Phòng thí nghiệm UDL
  • United Research Laboratories Inc
  • Và Cmop Dallas
  • công ty TNHH Valeant
  • Dược phẩm cổ điển Inc
  • Dược phẩm Watson
  • Dược phẩm Wyeth

Dạng bào chếDạng thuốcĐường uốngĐộ mạnhViên nangTiêm, dung dịchTiêm tĩnh mạchViên nén, bao phimUốngDung dịchTiêm tĩnh mạch10 mgTiêm bắpTiêm bắp; . 5mg/0. 5mLGelTrực tràng20 mg/4mLITiêm bắp10 mg/2mLITiêm bắp; . 0mg/1. 0mLITiêm, dung dịchTiêm bắp; . 5MLSolutionRectal5 MG/2. 5MLViên nénViên nén, bao phimUốngTiêm, dung dịchTiêm bắp; . 5mlKemBôi ngoài Thụt trực tràngTiêmViên nang2 MGViên nang5MG Dung dịch / giọt Uống 5 MG/MLLỏngTiêm bắp; . 5 mg/100 viênViên uốngThuốc Tiêm, dung dịchĐạn GiáMô tả đơn vịChi phíĐơn vịDiastat acudial 12. 5-15-20 mg429. 58 USD mỗi chiếc Diastat acudial 5-7. bộ 5-10 mg429. 58USDkitDiastat AcuDial Gel 10 mg 1 Hộp Chứa Hai Ống tiêm 10 mg423. 95USDboxDiastat AcuDial Gel 20 mg 1 Hộp Chứa Hai Ống tiêm 20 mg413. 6USDboxDiastat 2. hệ thống pedi 5 mg362. 12USDmỗiviên Valium 10 mg6. 06USDviên nén Diazepam bột3. 99 USD Valium 5mg viên 2. viên 55USD Valium 2mg viên 2. 43USDviên nén Diazemuls 5 mg/ml Nhũ tương1. 23USDmlDiazepam 5 mg/ml0. 69 USD ml Diazepam viên nén 10 mg 0. viên 38 USD Diazepam viên 5 mg. viên 3 USD Diazepam viên 2mg 0. 26USDviên nén Diazepam 5 mg/ml lọ0. 17 USD lApo-Diazepam Viên nén 10 mg 0. 09USDviên nén Apo-Diazepam 5 mg Viên nén0. 07USDviên nén Apo-Diazepam 2 mg Viên nén0. 05USDmáy tính bảng

DrugBank không bán cũng như mua thuốc. Thông tin về giá chỉ được cung cấp cho mục đích thông tin

bằng sáng chế

Trạng tháiChất rắnThuộc tính thử nghiệmThuộc tínhGiá trịNguồnđiểm nóng chảy (°C)125-126Chase, G. ; . S. Bằng sáng chế 3,102,116; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . S. Bằng sáng chế 3.109.843; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . S. Bằng sáng chế 3.136.815; . Sậy, E. và Sternbach, L. H. ; . Bằng sáng chế 3.371.085; . độ hòa tan trong nước50 mg/L (ở 25 °C)YALKOWSKY,SH & DANNENFELSER,RM (1992)logP2. 82 SANGSTER (1994)Caco 2 thấm-4. Nghiên cứu 32ADME, USCDpKa3. 4CHỈ SỐ MERCK (1996)Các thuộc tính được dự đoán Các tính năng của ADMET được dự đoán Thuộc tính Giá trịXác suấtSự hấp thụ qua đường ruột của con người+0. 9948Hàng rào máu não+0. 9934Caco-2 thấm+0. Chất nền 8867P-glycoproteinChất nền0. Chất ức chế 661P-glycoprotein INKhông ức chế0. Chất ức chế 5557P-glycoprotein IINkhông ức chế0. 8383Chất vận chuyển cation hữu cơ thậnChất ức chế0. 6152CYP450 2C9 chất nềnKhông chất nền0. Chất nền 6699CYP450 2D6Không phải chất nền0. 9116CYP450 3A4 chất nềnChất nền0. Chất ức chế chất nền 8177CYP450 1A20. 8175CYP450 Chất ức chế 2C9Không phải chất ức chế0. Chất ức chế 5562CYP450 2D6Không phải chất ức chế0. Chất ức chế 858CYP450 2C19Chất ức chế0. Chất ức chế 5221CYP450 3A4Chất ức chế0. 6423CYP450 ức chế bừa bãiCộng đồng ức chế CYP cao0. 5693Thử nghiệm AmesKhông độc AMES0. 9133Tính gây ung thưKhông gây ung thư0. 8312Phân hủy sinh họcChưa sẵn sàng phân hủy sinh học1. 0Độc tính cấp tính của chuột2. 5946 LD50, mol/kgKhông áp dụngức chế herG (chỉ số dự đoán I)Chất ức chế yếu0. ức chế 9948hERG (dự đoán II)Không ức chế0. 8734

Dữ liệu ADMET được dự đoán bằng cách sử dụng admetSAR, một công cụ miễn phí để đánh giá các đặc tính hóa học của ADMET. (23092397)

Các chống chỉ định khi sử dụng diazepam là gì?

Chống chỉ định .
Tài liệu quá mẫn cảm
Ngộ độc rượu cấp tính
Bệnh nhược cơ (được phép trong một số trường hợp hạn chế)
Bệnh tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính và bệnh tăng nhãn áp góc mở trừ khi bệnh nhân được điều trị thích hợp
Suy hô hấp nặng

Chống chỉ định khi dùng lorazepam là gì?

Ativan (lorazepam) chống chỉ định ở những bệnh nhân – quá mẫn cảm với benzodiazepine hoặc với bất kỳ thành phần nào của công thức . - Tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính. CẢNH BÁO. Sử dụng đồng thời các thuốc benzodiazepin, bao gồm Ativan và opioid có thể dẫn đến an thần sâu, suy hô hấp, hôn mê và tử vong.

Chống chỉ định với benzodiazepin là gì?

Chống chỉ định. Do có tác dụng giãn cơ, các thuốc benzodiazepin có thể gây ức chế hô hấp ở những người nhạy cảm. Vì lý do đó, chúng chống chỉ định ở những người bị nhược cơ, ngưng thở khi ngủ, viêm phế quản và COPD .

Diazepam có chống chỉ định trong tăng huyết áp không?

Các nghiên cứu đã tìm thấy mối liên hệ giữa Valium và huyết áp của bạn, nhưng thuốc này không nên được kê đơn cho bệnh tăng huyết áp . Các thuốc benzodiazepin tạo ra tác dụng an thần có thể giúp bạn thư giãn, nhưng chúng gây nghiện cao và không được thiết kế để sử dụng lâu dài.