Tv cefuroxime 500mg là thuốc gì

1. Chống chỉ định:

Không dùng cho bệnh nhân nhạy cảm với kháng sinh nhóm Cephalosporin

2. Hướng dẫn sử dụng:

Chỉ định:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và mạn.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên như nhiễm khuẩn tai, mũi, họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amydale, viêm họng.

Nhiễm khuẩn niệu- sinh dục: viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, nhiễm khuẩn da và mô mềm như mụn nhọt, mủ da, chốc lở.

Bệnh lậu; viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

Liều dùng và cách dùng:

Người lớn:

Trong bệnh viêm phế quản và viêm phổi 500mg x 2 lần/ngày.

Trong đa số các nhiễm trùng: 250mg x 2 lần /ngày.

Trong nhiễm trùng đường niệu, dùng liều 125mg x 2 lần/ngày.

Bệnh lậu không biến chứng: liều duy nhất 1g

Trẻ em:

Liều thông thường là 125mg x 2 lần/ngày hay 10mg/kg x 2 lần/ngày.Liều tối đa 250mg/ngày.

Trẻ em trên 2 tuổi mắc bệnh viêm tai giữa: 250mg x 2 lần/ngày hay 15mg/kg x 2 lần/ngày, tới tối đa 500mg/ngày.

Bảo quản: Để thuốc nơi khô thoáng, tránh ánh sáng.

3. Thông tin thuốc:
Thành phần: Cefuroxim [dưới dạng Cefuroxim axetil] 250mg
Quy cách đóng gói: 3 vỉ x 10 viên/hộp
Xuất xứ thương hiệu: Việt Nam
Nhà sản xuất: TVPharma

Để xa tầm tay trẻ em. Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng. Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Thuốc CEFUROXIM được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra: Viêm tai giữa [do S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta-lactamase hay do S. pyogenes], viêm amidan [do S. pneumoniae, H. influenzae]. Cơn bùng phát của viêm phế quản mạn tính hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm [do S. pneumoniae, H. influenzae]. 

• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

• Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng.

• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng.

• Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdoteri.

Lưu ý: Nên nuôi cấy vi khuẩn, làm kháng sinh đồ trước và trong quá trình điều trị.

Cần phải thử chức năng thận khi có chỉ định.

Dược lực học

Cefuroxime là kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Cefuroxime axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxime mới có tác dụng.

Cefuroxime có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin [Penicilin binding protein, PBP], là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là vách tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxime với PVP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuẩn của cefuroxime phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt được của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuẩn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuẩn phân lập [ > MIC] là thông số duợc động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxime. T> MIC cần đạt ít nhất 40 - 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác [cefaclor, ceramandol], cefuroxime có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm thì lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxime bền vững hơn dưới tác động thuỷ phân của enzym beta lactamase so với ceramandol, do có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta lactamase như Haemophilus infuenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella. Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxime không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis. 

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxime có tác dụng trên Staphylococcus aureus [kể cả chúng sinh penicillinase và không sinh penicillinase], trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicillin 8 1 kháng penicilinase [methicilin, oxacilin] đều đã đề kháng với cefuroxime. Listeria monocytogenes cũng kháng lại lai cefuroxime.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxime có tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxime có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, C. freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morgani, Provindencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serretia đều đã kháng lại cefuroxime.

Cefuroxime có hoạt tính cao trên Haemophilus infuenzae [kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin], H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxime cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis. 

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxime có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxime có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. ditficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxime. 

Kháng thuốc: Vi khuẩn kháng lại cefuroxime chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta-lactamase hoặc làm giảm tính thẩm của cefuroxime qua màng tế bào vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống cefuroxime axetil dược hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để tạo thành cefuroxime vào hệ tuần hoàn, Hấp thu tối ưu xảy ra khi uống ngay sau bữa ăn. 

Sau khi uống thuốc viên cefuroxime axetil, đạt nồng độ đỉnh [2,1mcg/ml cho một liều 125mg, 4,1mg/ml cho một liều 250mg, 7,0mcg/ml cho một liều 500mg và 13,6mcg/ml cho một liều 1000mg] khoảng 2-3 giờ sau khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tỷ lệ hấp thu của cefuroxime từ hỗn dịch giảm mạnh so với thuốc viên, dẫn đến nồng độ định thấp hơn và sinh khả dụng toàn thân giảm [ít hơn 4-17%]. Hỗn dịch uống cefuroxime axetil không tương đương sinh học với viên cefuroxime axetil khi thử nghiệm ở người lớn khỏe mạnh và do đó không thể thay thế theo tương quan miligam/miligam [xem phần Liều lượng và cách dùng]. Dược động học của cefuroxime tuyến tính trong khoảng liều uống 125-1000mg. Không xảy ra sự tích lũy Cefuroxime sau lập lại liều uống 250-500mg. 

Phân bố:

Gắn kết với protein đã được công bố là 33-50% tùy thuộc vào phương pháp luận sử dụng. Sau một liều duy nhất viên cefuroxime 500mg trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 L [CV% = 28%]. Nồng độ cefuroxime vượt quá mức ức chế tối thiểu tác nhân gây bệnh có thể đạt được trong hạch, mổ xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, dịch khớp, dịch rỉ viêm, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxime đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. 

Ghi chú: Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Biến đổi sinh học: Cefuroxime không bị chuyển hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương từ 1 đến 1,5 giờ. Cefuroxime được bài tiết qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Hệ số thanh thải của thận là ở 125-148 m/phút1,73m2.

Nhóm đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

• Giới tính: Đã được quan sát thấy không có sự khác biệt về dược động học của cefuroxime giữa nam và nữ.
• Người cao tuổi: Không cần thiết có biện pháp phòng ngừa đặc biệt cho những bệnh nhân lớn tuổi có chức năng thận bình thường, ở liều lên đến liều bình thường tối đa 1g mỗi ngày. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng có chức năng thận giảm, do đó, liều dùng nên được điều chỉnh phù hợp với chức năng thận ở người cao tuổi [xem phần Liều lượng và cách dùng].
• Bệnh nhi:

  • Ở trẻ nhũ nhi lớn > 3 tháng tuổi và ở trẻ em, dược động học của cefuroxime tương tự như ở người lớn. 

  • Không có dữ liệu thử nghiệm lâm sàng về việc sử dụng cefuroxime axetil ở trẻ em ở độ tuổi dưới 3 tháng. 

• Suy thận: Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxime axetil ở bệnh nhân suy thận chưa được thành lập. Cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận. Vì vậy, như với tất cả các loại thuốc kháng sinh khác, ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy giảm đáng kể [ví dụ ClCr < 30ml/phút] nên khuyên giảm liều cefuroxime để bù trừ cho sự đào thải chậm của thuốc [xem phấn Liều lượng và cách dùng]. Cefuroxime được loại bỏ một cách hiệu quả bằng cách lọc máu.
• Suy gan: Không có sắn dữ liệu cho bệnh nhân suy gan. Từ khi cefuroxime được đào thải chủ yếu qua thận, sự hiện diện của việc rối loạn chức năng gan sẽ không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxime. 

Mối liên quan được động học / dược lực học:

• Đối với cephalosporin, chỉ số dược động - dược lực quan trọng nhất tương ứng với hiệu quả trong in vivo đã được chứng minh là tỷ lệ phần trăm của liều dùng thuốc [T%] là nồng cefuroxime không gắn kết ở trên nồng độ ức chế tối thiểu [MIC] ở các cá thể khác nhau [tức là T% > MIC].

• Probenecid ức chế thải trừ cefuroxime qua ống thận làm cho nồng độ cefuroxime trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxime chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Nên uống vào bữa ăn.

Liều dùng

Trẻ em dưới 13 tuổi: Dùng dạng bào chế khác. Có hàm lượng thích hợp.

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

• Nhiễm khuẩn tai mũi họng [viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang]: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày.

• Nhiễm khuẩn hô hấp dưới: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 ngày với đợt bùng phát của viêm phế quản mạn tính, và từ 5 - 10 ngày với viêm phế quản cấp tính có kèm bội nhiễm.

• Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng cho bệnh nhân ngoại trú: Uống 500mg, 12 giờ một lần. Thời gian điều trị 10 - 14 ngày.

• Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 10 ngày.

• Bệnh Lyme mới mắc: Uống 500mg, 12 giờ một lần, trong 20 ngày.

• Trường hợp suy thận: Cần điều chỉnh khoảng thời gian giữa các liệu cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin