Được đưa vào dùng từ năm 1957, nhưng hiện nay ngay ở các nước có nền công nghiệp dược tiên tiến, metformin vẫn là thuốc trị tiểu đường týp II được dùng rộng rãi.
Được đưa vào dùng từ năm 1957, nhưng hiện nay ngay ở các nước có nền công nghiệp dược tiên tiến, metformin vẫn là thuốc trị tiểu đường týp II được dùng rộng rãi. Tuy nhiên, khi dùng thuốc này cần biết rõ ưu khuyết điểm và cách khắc phục để việc dùng thuốc có hiệu quả, an toàn hơn...
Những ưu điểm
Với bệnh tiểu đường týp 2: Thuốc có tác dụng kiểm soát đường huyết rất hiệu quả. Ở nhóm người dùng trên 10 năm, làm giảm biến chứng [về bệnh tim, đột quỵ và các biến chứng tim mạch khác] dẫn đến giảm tỷ lệ tử vong chung khoảng 30% [so với glibenclamid, chlorpropamid]. Hơn nữa, việc dùng thuốc lâu dài không gây nhờn thuốc nên metformin được dùng để kiểm soát đường huyết lâu dài. Theo dõi khi dùng lâu dài [khoảng 10 năm], thuốc không làm tăng cân [thích hợp với người thừa cân], làm giảm khiêm tốn LDL cholesterol, triglycerid. Dùng một mình với liều khuyến cáo hiếm khi gây hạ đường huyết mạnh.
Hình ảnh đường trong máu.
Với tiểu đường thai nghén: Các nghiên cứu ngẫu nhiên có kiểm soát cho thấy, metformin có hiệu lực, an toàn như insulin cho người tiểu đường mang thai. Một nghiên cứu nhỏ có kiểm soát đề xuất trẻ em, phụ nữ có thể dùng thay cho insulin tốt hơn trong thời kỳ mới sinh. Tuy nhiên, độ an toàn lâu dài trên cả bà mẹ và trẻ em hiện chưa thật sáng tỏ nên chưa áp dụng trong điều trị. Nếu nghiên cứu thành công thì sẽ tạo ra thuận lợi cho người tiểu đường thai nghén [hiện vẫn phải tiêm insulin].
Với các bệnh khác: Metformin được dùng ngày càng tăng trong các bệnh có đối kháng insulin. Ví dụ, trong hội chứng u nang buồng trứng, có rất nhiều tranh luận xung quanh việc ưu tiên dùng clomifen hay metformin. Kết quả thống nhất là thừa nhận metformin có hiệu quả với bệnh này và biện pháp được chấp nhận là dùng phối hợp tốt hơn dùng từng thứ riêng rẽ. Với bệnh mỡ gan không do ancol, các thử nghiệm ngẫu nhiên cho thấy, metformin cải thiện đáng kể bệnh, nhưng chưa nghiên cứu rộng, xác định có cải thiện được lâu dài hay không nên chưa áp dụng nhiều trong điều trị.
Và hạn chế
Cũng giống như các thuốc khác, bên cạnh tác dụng chữa bệnh, thuốc có thể gây ra những tác dụng phụ cần lưu ý khi sử dụng.
Trên đường tiêu hóa: Thuốc gây tiêu chảy, buồn nôn, gây khó chịu cho người dùng lâu dài hay khi tăng liều. Tuy nhiên có thể tránh được điều này nếu dùng khởi đầu với liều thấp và tăng dần đến đạt yêu cấu với liều ổn định và khi cần tăng liều thì phải tăng dần. Dùng liều cao và kéo dài có liên quan đến việc thiếu hụt vitamin B12. Ở người cần dùng liều cao lâu dài, khắc phục bằng cách dùng dưới dạng biệt dược phối hợp [sẽ giảm liều metformin nhưng có thuốc phối hợp nên vẫn có hiệu lực].
Nhiễm acid lactic: Tất cả các thuốc trong nhóm biguanid đều gây nhiễm acid lactic. Phenformin và nhiều biguanid khác không hòa nhập vào thị trường do nguy cơ cao này. Tuy cùng nhóm bigunid nhưng metformin gây ra nguy cơ này ở mức thấp và nhẹ. Vì thế, metformin đã được hòa nhập vào thị trường trong thời gian rất dài [56 năm kể từ 1957 đến nay]
Lactat là chất nền trong việc hình thành glucose từ gan. Metformin ức chế sự hình thành glucose từ gan nên làm giảm sự hấp thu lactat ở gan [để làm chất nền] dẫn đến thừa lactat máu. Ở người khỏe mạnh, sự thừa nhẹ lactat máu này sẽ được làm sạch bằng các cơ chế đơn giản khác [bao gồm sự thải trừ của thận] nên sẽ không có sự nhiễm acid lacic máu đáng kể. Tuy nhiên, khi chức năng thận suy giảm, sự thải trừ cả metformin và lactat đều bị giảm gây tích lũy dẫn đến nhiễm acid lactic máu. Do đó, không nên dùng hay cần thận trọng dùng metformin cho người có nguy cơ làm tăng acid lactic bao gồm người suy thận, suy gan và người bị bênh tim, bệnh hô hấp, nghiện rượu [vì ở những người này có sự thiếu ôxy trong các tổ chức]. Với người suy chức năng thận nếu cần dùng thì phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin.
Khi chiếu Xquang với iod [như chiếu CT scan hay chụp Xquang mạch] thì sẽ có sự suy yếu tạm thời chức năng thận, do đó phải tạm ngừng dùng metformin [nhằm tránh nhiễm acid lactic], sau vài ngày, thận trở lại bình thường, lại tiếp tục dùng metformin.
Như vậy, khi dùng thuốc cần biết được những ưu nhược điểm của thuốc để có thể phòng tránh hoặc hạn chế những tác dụng có hại của thuốc. Với metformin nếu biết cách khắc phục có hiệu quả các tác dụng phụ thì thuốc này vẫn là thuốc trị tiểu đường týp 2 thích hợp với nhiều người.
DS. Bùi Văn Uy
Thuốc kê đơn chỉ bán tại nhà thuốc
- Hồ Chí Minh
- An Giang
- Bà Rịa - Vũng Tàu
- Bạc Liêu
- Bến Tre
- Bình Dương
- Bình Phước
- Bình Thuận
- Cà Mau
- Cần Thơ
- Đắk Lắk
- Đắk Nông
- Đồng Nai
- Đồng Tháp
- Hậu Giang
- Khánh Hòa
- Kiên Giang
- Lâm Đồng
- Long An
- Ninh Thuận
- Sóc Trăng
- Tây Ninh
- Tiền Giang
- Trà Vinh
- Vĩnh Long
Thành phần: Hoạt chất: Metformin hydrochloride 500 mg Tá dược: Povidon K25, magnesi stearat, hypromellose, opadry trắng 02F28644.
Công dụng: Điều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin [typ II]: Đơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần. Có thể dùng metformin đông thời với một sulfonylurê khi chế độ ăn và metformin hoặc sulfonylurea đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.
Liều dùng: Cách dùng Metformin STELLA 500 mg được sử dụng bằng đường uống cùng với bữa ăn hoặc sau khi ăn. Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang: Thông thường không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến hiệp đồng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ glucose huyết. Điều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurê uống: Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurea. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 - 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin. Liều dùng Liều khuyến cáo: Liều khởi đầu đối với bệnh nhân đang không sử dụng metformin là 500 mg, 1 lần/ngày, dùng đường uống. Nếu bệnh nhân không gặp phản ứng có hại đường tiêu hóa và cần phải tăng liều thì có thể dùng thêm 500 mg sau mỗi khoảng thời gian điều trị từ 1 đến 2 tuần. Liều dùng của metformin cần được cân nhắc điều chỉnh trên từng bệnh nhân cụ thể dựa trên hiệu quả và độ dung nạp của bệnh nhân và không vượt quá liều tối đa được khuyến cáo là 2000mg/ngày. Người lớn: Bắt đầu uống 1 viên/lần, ngày 2 lần [uống vào các bữa ăn sáng và tối]. Tăng liều thêm một viên mỗi ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, tới mức tối đa là 5 viên/ngày. Những liều tới 4 viên/ngày có thể uống làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 5 viên/ngày, chia làm 3 lần trong ngày [uống vào bữa ăn], để dung nạp thuốc tốt hơn. Trẻ em ≥ 10 tuổi và thanh thiếu niên: Đơn trị và kết hợp với insulin: Liều khởi đầu thông thường là 1 viên x 1 lần/ngày. Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên việc đo glucose huyết. Liều cao nhất được đề nghị là 2 g/ngày, được chia làm 2 - 3 liều. Người cao tuổi: Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Thông thường, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin. Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận: + Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó. + Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 ml/phút/1,73 m2. + Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30 - 45 ml/phút/1,73 m2. + Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 ml/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị. + Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 ml/phút/1,73 m2 [xem mục 7. Chống chỉ định và mục 8. cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc]. Người bị tổn thương gan: Do nguy cơ nhiễm acid lactic hiếm xảy ra nhưng có gần 50% trường hợp gây tử vong, nên phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm. Ngừng sử dụng metformin khi thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod: Trên những bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng từ 30 - 60 ml/phút/1,73 m2, trên những bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về gan, nghiện rượu hoặc suy tim, hoặc trên những bệnh nhân sẽ sử dụng thuốc cản quang chứa iod qua đường động mạch, ngừng metformin trước hoặc tại thời điểm thực hiện xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh có sử dụng thuốc cản quang chứa iod. Đánh giá lại chỉ số eGFR sau khi chiếu chụp 48 giờ, sử dụng lại metformin nếu chức năng thận ổn định [xem mục 8. Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc]. ... xem thêm